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M-7007 馬賽替尼，游離堿，>99%

同義詞：[AB-1010]

相關(guān)術(shù)語 : [Kinavet] [Masivet]

 

兆瓦 498.64C 2 8 H 3 0 N 6操作系統(tǒng)[790299-79-5]

儲存: 儲存在 -20 ºC 或以下。 溶解度: 溶于 DMSO，濃度為 200 mg/mL；極難溶于乙醇或水；在普通水中的最大溶解度估計(jì)約為 10-20 µM；緩沖液、血清或其他添加劑可能會(huì)增加或減少水溶性。 處置: A.

 

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MSB-104

 

 

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馬賽替尼甲磺酸鹽 (AB1010) 是一種蛋白酪氨酸激酶抑制劑。在體外，它比甲磺酸伊馬替尼對野生型 c-Kit 受體和近膜區(qū)域的突變形式具有更大的活性和選擇性。它還抑制 PDGF 和 FGFR3 受體。BUI、BN 等。“晚期 GIST 患者一線使用的馬賽替尼的初步療效和安全性結(jié)果。一項(xiàng) II 期研究。” J. 臨床。腫瘤學(xué) 25：10025（ASCO 年會(huì)論文集第 I 部分 2007）。

在患有非轉(zhuǎn)移性復(fù)發(fā)性或不可切除的 II 級或 III 級肥大細(xì)胞瘤 (MCT) 的狗中進(jìn)行了馬賽替尼的安慰劑對照 III 期臨床試驗(yàn)。與安慰劑相比，馬賽替尼顯著增加了腫瘤進(jìn)展的總時(shí)間 (TTP)，無論腫瘤是表達(dá)突變型還是野生型 KIT。馬賽替尼通常耐受性良好，最常見的不良事件是輕度或中度腹瀉或嘔吐。哈恩，KA 等。“馬賽替尼可安全有效地治療犬肥大細(xì)胞腫瘤。” J. 獸醫(yī)。實(shí)習(xí)生。醫(yī)學(xué)。22: 1301-1309 (2008)。

馬賽替尼對伊馬替尼耐藥腫瘤患者的治療令人鼓舞。馬賽替尼 12 毫克/公斤/天每天bid 的安全性是有利的，并且與治療實(shí)體癌的長期方案兼容。索里亞，JC，等。“口服酪氨酸激酶抑制劑馬賽替尼治療晚期和/或轉(zhuǎn)移性實(shí)體癌的第一階段劑量遞增研究。” 歐元。J. Cancer Jun 19 (2009) [Epub 印刷前]。

馬賽替尼在貓中的口服生物利用度約為 60%。貝拉米，F.，等。“馬賽替尼在貓中的藥代動(dòng)力學(xué)。” 獸醫(yī)。水庫 社區(qū)。2009 年 6 月 16 日 [Epub 印刷前]。

馬賽替尼是在美國以商品名 Kinavet® 和在歐洲以商品名 Masivet® 銷售的藥品中的活性成分。該藥物目前在至少一個(gè)國家獲得批準(zhǔn)，供獸醫(yī)用于治療以前未接受過放療和/或化療（皮質(zhì)類固醇除外）的犬的復(fù)發(fā)性（手術(shù)后）或不可切除的 II 級或 III 級皮膚肥大細(xì)胞腫瘤。LC 實(shí)驗(yàn)室出售的用于研究的 MASITINIB 不是 KINAVET® 或 MASIVET®，也不是供人類使用的。

僅用于實(shí)驗(yàn)室或制造目的出售；不可用于人類、獸醫(yī)、食品或家庭使用。

本產(chǎn)品在美國根據(jù) (i) 35 USC 271(e)+A13(1) 提供用于研發(fā)；(ii) 日本法第 69.1 條；(iii) 德國 1981 年德國法第 11 條第 2 款；(iv) 英國 1977 年英國法第 60 條第 5b 段；(v) 第 55.2(1) 和 55.2(6) 條以及加拿大法的其他普通法豁免；(vi) 新西蘭 1953 年第 68B 條以及 2002 年《法令修正案》的修正案；(vii) 上述國家可能適用或?qū)⑦m用的相關(guān)立法和/或判例法；(viii) 可能適用于其他各個(gè)國家的類似法律和規(guī)則。

在某些國家/地區(qū)不可用；不適用于某些機(jī)構(gòu)；不可用于某些用途

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