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82186-71-8-常山酮內(nèi)酯
  • 82186-71-8-常山酮內(nèi)酯
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更新時(shí)間:2024-12-30 21:00:07

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英文名稱:HALOFUGINONE LACTATE
CAS號(hào):82186-71-8
分子式:C19H23BrClN3O6
分子量:504.76
儲(chǔ)存條件 0-6°C

藥理作用   常山酮為較新型的廣譜抗球蟲(chóng)藥,具有用量小、與其他抗球蟲(chóng)藥物無(wú)交叉耐藥性等優(yōu)點(diǎn)。本品對(duì)球蟲(chóng)早期生殖性芽孢以及第一、第二代裂殖體均有明顯抑殺作用,并能控制卵囊排出,減少再感染的可能性。作用峰期在感染后第2~3日。本品對(duì)雞的6種艾美耳球蟲(chóng)以及對(duì)火雞危害最大的2種艾美耳球蟲(chóng)均有較強(qiáng)的抑制作用,對(duì)兔艾美耳球蟲(chóng)Chemicalbook也有抑制作用。其抗球蟲(chóng)活性超過(guò)聚醚類抗菌素。對(duì)羊肉孢子蟲(chóng)、牛泰勒梨形蟲(chóng)也有效。常山酮1~2毫克/千克飼料濃度對(duì)雞柔嫩、毒害、巨型艾美耳球蟲(chóng)有良效;3毫克/千克飼料濃度能阻止堆型、布氏艾美耳球蟲(chóng)以及火雞的小艾美耳球蟲(chóng)、腺艾美耳球蟲(chóng)、孔雀艾美耳球蟲(chóng)卵囊排泄。常山酮對(duì)氯羥吡啶和喹噁啉類藥物產(chǎn)生耐藥性的球蟲(chóng)仍然有效。

化學(xué)性質(zhì)  大白鼠經(jīng)口LD5025mg/kg;但對(duì)鴨和鵝有毒,3mg/kg就會(huì)導(dǎo)致其死亡。

用途  該品與常山(一種用于瘧疾病的中藥)中所含的喹唑啉生物堿常山堿類似。鹵夫酮具有強(qiáng)大的殺球蟲(chóng)活性,為高效抗球蟲(chóng)卵囊全部殺死,具有廣譜、高效、低毒、不易產(chǎn)生耐藥性的特點(diǎn),在養(yǎng)雞業(yè)使用較多。

生產(chǎn)方法  從中草藥常山中提取的生物堿,再經(jīng)化學(xué)合成。以3-溴-4-氯-6-羧基苯胺為原料,再二甲基甲酰胺中與甲酰胺回流16h,環(huán)合成7-溴-6-氯-4-3H-喹唑啉Chemicalbook酮。再與3-甲氧基-2-(γ-溴代丙酮基)哌啶的溴化氫溶液縮合而得。中間體3-甲氧基-2-(γ-溴代丙酮基)哌啶可以由3-甲氧基-2-丙酮基哌啶再室溫下經(jīng)溴代而得:


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