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當(dāng)前位置:> 供求商機(jī)> 4759-48-2-異維A酸
藥理作用 異維A酸屬第一代維A酸,是全反式維A酸的立體異構(gòu)體。口服具有抗油脂作用,對(duì)嚴(yán)重痤瘡有特殊療效。作用機(jī)制如下:①具有縮小皮脂腺、抑制皮脂腺活性、減少皮脂腺分泌的作用,從而抑制依賴脂質(zhì)環(huán)境生長(zhǎng)的痤瘡丙酸桿菌的繁殖。②具有抗角化、抑制表皮細(xì)胞過(guò)度增殖和促進(jìn)其分化作用,可減輕毛囊口和皮脂腺導(dǎo)管的角化。③還可影響單核細(xì)胞和淋巴細(xì)胞功能,抑制中性粒細(xì)胞的趨化而具有抗炎活性。④選擇性地結(jié)合維ChemicalbookA酸核受體而發(fā)揮治療作用。抑制痤瘡短棒桿菌的增殖,在低劑量時(shí)有免疫刺激作用,高劑量時(shí)有免疫抑制作用。⑤能抑制皮膚中膠原酶和明膠酶的形成,并能抑制鳥(niǎo)氨酸脫羧酶的活性。因鳥(niǎo)氨酸脫羧酶的誘導(dǎo)可在皮膚突變中起主要作用,故異維A酸也可以抑制腫瘤的發(fā)生。⑥局部用藥時(shí),本品作用機(jī)制與維A酸相似,可誘導(dǎo)表皮細(xì)胞增生,促進(jìn)表皮細(xì)胞顆粒層向角質(zhì)層分化,調(diào)節(jié)毛囊皮脂上皮角化異常過(guò)程角質(zhì)栓,從而發(fā)揮治療作用。
藥代動(dòng)力學(xué) 本品口服后吸收迅速,2~4小時(shí)達(dá)血藥濃度峰值,口服生物利用度低,餐后用藥可增加生物利用度。與血漿蛋白結(jié)合率大于99%Chemicalbook。主要在肝臟或腸壁代謝,以原形及代謝產(chǎn)物進(jìn)入腸肝循環(huán),未經(jīng)改變的原形藥從糞便排出,代謝產(chǎn)物經(jīng)尿排出。消除半衰期為10~20小時(shí)。
適應(yīng)證 1.異維A酸是難治性痤瘡的藥物,特別是對(duì)傳統(tǒng)治療無(wú)效的嚴(yán)重結(jié)節(jié)性、囊腫性、炎癥性痤瘡患者有很好的療效Chemicalbook;2.泛發(fā)性扁平疣或疣狀表皮發(fā)育不良;3.角化異常性皮膚?。?.皮膚型紅斑狼瘡;5.扁平苔蘚、硬化偉縮性苔蘚。
不良反應(yīng) 1.皮膚黏膜改變,包括唇炎口干、面部紅斑、眼干、眼結(jié)膜炎等;2.長(zhǎng)期應(yīng)用可引起肝、腎損害;3.長(zhǎng)期Chemicalbook應(yīng)用異維A酸可引起骨質(zhì)疏松、骨骺閉鎖、骨生成遲緩等,其發(fā)生率均<15%;4.致畸作用是較嚴(yán)重的不良反應(yīng)之一。
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