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943332-08-9-司美替尼硫酸鹽 精細(xì)化學(xué)品藥用輔料現(xiàn)貨
  • 943332-08-9-司美替尼硫酸鹽 精細(xì)化學(xué)品藥用輔料現(xiàn)貨
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更新時(shí)間：2024-10-19 21:00:07

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常用名司美替尼硫酸鹽
英文名AZD-6244
CAS號(hào)943332-08-9
分子量555.76000
分子式C17H17BrClFN4O7S

司美替尼硫酸鹽名稱

中文名硫酸司美替尼
英文名6-(4-bromo-2-chloroanilino)-7-fluoro-N-(2-hydroxyethoxy)-3-methylbenzimidazole-5-carboxamide,sulfuric acid
中文別名司美替尼硫酸鹽
英文別名更多

司美替尼硫酸鹽生物活性

描述Selumetinib (AZD6244) 是一種高效選擇性的，非 ATP 競(jìng)爭(zhēng)性的 MEK1/2 抑制劑， 抑制 MEK1 的 IC50 為 14 nM。Selumetinib (AZD6244) 抑制 MEK1/2 磷酸化水平。
相關(guān)類(lèi)別
信號(hào)通路 >> 細(xì)胞凋亡 >> 細(xì)胞凋亡
研究領(lǐng)域 >> 癌癥
信號(hào)通路 >> MAPK/ERK信號(hào)通路 >> MEK
體外研究Selumetinib（AZD6244）引起原代細(xì)胞DNA合成和細(xì)胞活力的時(shí)間和劑量依賴性降低，誘導(dǎo)原代2-1318細(xì)胞ERK失活相關(guān)的生長(zhǎng)停滯和凋亡[1]。Selumetinib（AZD6244）（1μM）通過(guò)G0/G1阻滯對(duì)H-441、H-1437細(xì)胞具有抗增殖作用[2]。Selumetinib（AZD6244）能抑制一些含有B-Raf和Ras突變的細(xì)胞系的生長(zhǎng)，但對(duì)正常的成纖維細(xì)胞系沒(méi)有影響[3]。
體內(nèi)研究Selumetinib（AZD6244，50和100 mg/kg，p.o.）以劑量依賴性方式降低4-1318異種移植物的生長(zhǎng)速率；AZD6244在50 mg/kg劑量下也顯著抑制5-1318，2-1318，26-1004和29-1104異種移植物的生長(zhǎng)[1]。Selumetinib（ARRY-142886、10、25、50或100mg/kg，p.o.）可抑制裸鼠移植瘤中ERK1/2磷酸化和生長(zhǎng)。腫瘤消退也見(jiàn)于BxPC3異種移植模型[3]。
存儲(chǔ)
粉末-20°C3年

4°C2年
在溶劑中-80°C6月

-20°C1月
運(yùn)輸室溫

司美替尼硫酸鹽物理化學(xué)性質(zhì)

分子式C17H17BrClFN4O7S
分子量555.76000
精確質(zhì)量553.96700
PSA174.88000
LogP4.60140




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