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Imidazole ketone erastin

MCE 國(guó)際站：Imidazole ketone erastin

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-114481

CAS：1801530-11-9

Synonyms：IKE

純度：0.9983

存儲(chǔ)條件：4°C，密封保存，避光防潮 *溶劑中：-80°C，6個(gè)月；-20°C，1個(gè)月（密封保存，避光防潮）

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Imidazole ketone erastin 是一種有效的，選擇性的，代謝穩(wěn)定的胱氨酸-谷氨酸逆轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白，system xc- 抑制劑和 ferroptosis 活化劑。Imidazole ketone erastin 具有抗腫瘤活性。

體外：咪唑酮erastin (IKE) (0.1 nM-100 μM; 24 h) 通過脂質(zhì)過氧化和鐵死亡有效減少?gòu)浡源驜細(xì)胞淋巴瘤 (DLBCL) 細(xì)胞數(shù)量[1]。IKE (1-250 nM; 24 h) 以劑量依賴性方式消耗還原型谷胱甘肽 (GSH)，在SUDHL6細(xì)胞中的IC50為34 nM[1]。IKE (125-500 nM) 以劑量依賴性方式增加SUDHL-6細(xì)胞中的脂質(zhì)ROS[1]。IKE (500 nM; 5-360 min) 增加SUDHL-6細(xì)胞中系統(tǒng)xc組分SLC7A11、前列腺素內(nèi)過氧化物合酶2 (PTGS2)和ChaC谷胱甘肽特異性γ-谷氨酰環(huán)化轉(zhuǎn)移酶1 (CHAC1)的表達(dá)[1]。IKE (500 nM和1 μM) 可改變 SUDHL6 細(xì)胞中溶血磷脂酰膽堿 (LPC)、磷脂酰膽堿 (PC)、磷脂酰乙醇胺 (PE) 和甘油三酯 (TAG) 等 62 種脂質(zhì)的相對(duì)豐度[1]。IKE (500 nM) 可激活 SUDHL6 細(xì)胞中的從頭脂質(zhì)生物合成途徑、磷脂重塑途徑和花生四烯酸氧化途徑[1]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：IKE（23-40 mg/kg；腹腔注射，每日一次，共13天）可抑制小鼠腫瘤生長(zhǎng)[1]。IKE（50 mg/kg；單次腹腔注射）從4小時(shí)開始顯著消耗GSH，并增加小鼠體內(nèi)游離脂肪酸、磷脂和二酰甘油（DAG）的相對(duì)豐度[1]。IKE（50 mg/kg）在小鼠體內(nèi)以不同方式給藥（分別為腹腔注射、靜脈注射和口服）后，半衰期（1.82、1.31和0.96小時(shí)）和Cmax（19515、11384和5203 ng/mL）[1]。MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：System Xc-, ferroptosis[1]

熱銷產(chǎn)品：8-Prenylnaringenin  | K777  | Sennoside D  | Genistin  | Dihydrorotenone  | Batatasin III  | Asatone  | Cilostazol  | Thiamethoxam  | Angiotensin-converting enzyme

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Zhang Y, et al. Imidazole Ketone Erastin Induces Ferroptosis and Slows Tumor Growth in a Mouse Lymphoma Model. Cell Chem Biol. 2019 Jan 31. pii: S2451-9456(19)30030-3.