Fmoc-Arg(boc)2-PAB-OH的特點與優(yōu)勢

描述：

Fmoc-Arg(boc)2-PAB-OH 是一種常用于肽合成中的化學(xué)試劑，特別是在固相肽合成（SPPS）和藥物開發(fā)中。該分子由 Fmoc保護基、雙Boc保護的精氨酸（Arg），PAB（Para-aminobenzyl）自溶解連接基團以及羧基（-OH）組成。以下是該分子結(jié)構(gòu)的詳細(xì)解析和應(yīng)用說明：

結(jié)構(gòu)解析

1. Fmoc保護基：

• Fmoc（9-Fluorenylmethyloxycarbonyl）是一種常用的氨基保護基，廣泛用于固相肽合成中。在合成過程中，F(xiàn)moc保護基可保護氨基酸的氨基（-NH2），防止其參與不必要的反應(yīng)。在需要時，可以通過堿性條件（如二乙胺）去除Fmoc基團，恢復(fù)氨基酸的活性氨基。

2. Arg(boc)2（雙Boc保護的精氨酸）：

• 精氨酸（Arginine, Arg） 是一種具有堿性側(cè)鏈的氨基酸，其側(cè)鏈含有一個胍基（-C(NH)NH2）。在這個化合物中，精氨酸的氨基通過兩個Boc保護基團（Boc，叔丁氧羰基）進行保護。Boc保護基通常用于保護氨基酸的氨基，防止它們在合成過程中發(fā)生反應(yīng)。雙Boc保護能在肽合成過程中提供更強的保護，尤其是在涉及多個氨基的化合物中。

3. PAB（Para-aminobenzyl）：

• PAB是一種自溶解連接基團，通常用于藥物遞送系統(tǒng)中，能夠在特定條件下（如酶解）斷裂，釋放活性藥物。在肽合成中，PAB可以作為連接分子或藥物的橋梁，起到鏈接不同部分的作用，并確保在靶細(xì)胞內(nèi)的精準(zhǔn)釋放。

4. OH（羧基）：

• OH表示該分子末端含有一個羧基（-COOH），這是氨基酸或肽的基本組成部分，通常用于合成過程中的活化反應(yīng)或作為偶聯(lián)的端點。

應(yīng)用

1. 固相肽合成（SPPS）：

• Fmoc-Arg(boc)2-PAB-OH 可作為固相肽合成中的試劑，尤其是在需要保護精氨酸氨基時。通過去除Fmoc保護基并在合成過程中引入其他氨基酸，研究者可以構(gòu)建含有雙Boc保護精氨酸的肽鏈。這種結(jié)構(gòu)對于復(fù)雜的肽合成尤其重要。

2. 藥物遞送系統(tǒng)：

• PAB連接基團常用于抗體-藥物偶聯(lián)物（ADC）或靶向藥物遞送系統(tǒng)中。通過PAB鏈接，藥物可以被精確地釋放到靶標(biāo)細(xì)胞，減少對正常細(xì)胞的毒性。在這個分子中，精氨酸（Arg）作為帶有堿性側(cè)鏈的氨基酸，通常用于與其他分子或靶標(biāo)結(jié)合，提高藥物的遞送效率。

3. 抗體-藥物偶聯(lián)物（ADC）：

• 在ADC的設(shè)計中，Fmoc-Arg(boc)2-PAB-OH 可作為藥物或其他活性成分的連接子。通過連接精氨酸和PAB，自溶解鏈接基團確保藥物只在目標(biāo)細(xì)胞內(nèi)被釋放，提供更高的靶向性和更低的副作用。

4. 酶靶向遞藥：

• PAB連接基團可以在特定的酶（如cathepsin等）作用下斷裂，從而將藥物或活性分子釋放到靶細(xì)胞。精氨酸（Arg）作為一個具有堿性側(cè)鏈的氨基酸，可以幫助提高分子的水溶性和生物相容性。

特點與優(yōu)勢

• 雙Boc保護的精氨酸：雙Boc保護能提供更強的保護，適用于在復(fù)雜的肽合成中保護精氨酸的氨基。

• Fmoc保護基：Fmoc保護基能夠有效地保護氨基酸氨基，適用于固相肽合成，且去除條件溫和。

• PAB連接基團：PAB連接基團具有自溶解功能，能夠在特定酶解作用下斷裂，釋放活性藥物，增加藥物遞送系統(tǒng)的靶向性。

• 高生物相容性：精氨酸本身作為一種天然氨基酸，具有較好的生物相容性，廣泛用于藥物遞送和生物醫(yī)學(xué)研究。

總結(jié)

Fmoc-Arg(boc)2-PAB-OH 是一種具有保護基團的精氨酸衍生物，廣泛用于固相肽合成、藥物遞送系統(tǒng)和抗體-藥物偶聯(lián)物（ADC）等領(lǐng)域。通過Fmoc和Boc保護基團，它能夠有效保護氨基酸的氨基，從而在合成過程中避免不必要的反應(yīng)。其PAB連接基團在靶向藥物遞送中提供了自溶解功能，確保藥物的精確釋放。

常用名稱：Fmoc-Arg(boc)2-PAB-OH

純度：90%+

包裝：瓶裝！

產(chǎn)地：西安

用途：科研！

規(guī)格：mg/g

廠家：西安暉瑞生物科技有限公司

溫馨提示：僅用于科研，不能用于人體實驗！

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