UbiQbio泛素Ub-Rh110MP產(chǎn)品技術(shù)參數(shù)說(shuō)明書(shū)

UbiQBio開(kāi)發(fā)、制造和商業(yè)化基于泛素和泛素樣蛋白的試劑。借助這些試劑，我們能夠并加快泛素領(lǐng)域的基礎(chǔ)研究和藥物發(fā)現(xiàn)。UbiQ 由已故教授 Huib Ovaa、Farid El Oualid 和 Alfred Nijkerk 于 2010 年創(chuàng)立，是荷蘭阿姆斯特丹荷蘭癌癥研究所 （NKI） 的衍生公司。目前，UbiQ 獨(dú)立于 NKI。UbiQ 自己的辦公室和實(shí)驗(yàn)室位于荷蘭阿姆斯特丹科學(xué)園。

UbiQ 試劑從阿姆斯特丹直接銷往世界各地，供應(yīng)給生物技術(shù)、制藥公司和學(xué)術(shù)研究實(shí)驗(yàn)室。UbiQ 開(kāi)發(fā)了特定的 HTS 檢測(cè)試劑，并進(jìn)行了用于內(nèi)部開(kāi)發(fā)的 DUB 抑制劑篩選計(jì)劃。UbiQ 基于 UbiQ 的 Triple E 平臺(tái)開(kāi)展了泛素（類）級(jí)聯(lián)抑制劑的藥物發(fā)現(xiàn)項(xiàng)目。UbiQ 開(kāi)發(fā)了這個(gè)平臺(tái)，發(fā)表在《自然化學(xué)生物學(xué)》（2016 年）上，它利用了一個(gè)專門捕獲 E1、E2 和 E3 泛素化酶的反應(yīng)基團(tuán)。通過(guò)將這個(gè)“鉤子”添加到泛素本身或小分子上，已經(jīng)有可能監(jiān)測(cè)和/或阻斷數(shù)十種專門參與蛋白質(zhì)泛素化的酶的活性。我們第一個(gè)基于 Triple E 技術(shù)的項(xiàng)目是在 SumiQ Therapeutics 進(jìn)行的，該公司開(kāi)發(fā)了基于機(jī)制的共價(jià) SUMO化抑制劑，靶向非癌基因 SUMO 成癮的 Myc、Notch1 或突變的 KRAS 驅(qū)動(dòng)的癌癥。

UbiQbio泛素Ub-Rh110MP產(chǎn)品技術(shù)參數(shù)說(shuō)明書(shū)

貨號(hào)：UbiQ-126

名稱：Ub-Rh110MP

規(guī)格：50ug

代理：靶點(diǎn)科技

中文介紹：

Ub-Rh110MP （UbiQ-126） 是一種用于去泛素化酶 （DUB） 的淬滅熒光底物。泛素的 Gly76 和 Rhodamine110 部分之間的酰胺鍵裂解會(huì)釋放出高熒光 Rh110-嗎啉羰基，其熒光強(qiáng)度高于 Ub-Rh110Gly 的經(jīng)典 Rh110Gly 熒光團(tuán) （UbiQ-002）。UbiQ-126 是通過(guò)全化學(xué)合成制備的。

英文介紹：

Ub-Rh110MP (UbiQ-126) is a quenched, fluorescent substrate for deubiquitylases (DUBs). Cleavage of the amide bond between Gly76 of ubiquitin and the Rhodamine110 moiety releases the highly fluorescent Rh110-morpholinecarbonyl which exhibits a higher fluorescence intensity than the classical Rh110Gly fluorophore of Ub-Rh110Gly (UbiQ-002). UbiQ-126 is prepared by total chemical synthesis.

產(chǎn)品文獻(xiàn)：

1.Hassiepin, U., et al. A sensitive fluorescence intensity assay for deubiquitinating proteases using ubiquitin-rhodamine 110-glycine as substrate. Anal. Biochem. 371, 201-207 (2007).
ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/17869210

2.El Oualid, F., et al. Chemical Synthesis of Ubiquitin, Ubiquitin-Based Probes, and Diubiquitin. Angewandte Chemie Int. Ed. 49, 10149-10153 (2010).
ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/21117055

3.Lavis, L.D., et al. Fluorogenic label for biomolecular imaging. ACS Chem. Biol. 1, 252-260 (2006).
ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/17163679

4.Terentyeva, T.G., et al. Morpholinecarbonyl-Rhodamine 110 based substrates for the determination of protease activity with accurate kinetic parameters. Bioconj. Chem. 22, 1932-1938 (2011).
ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/21905728

important: sample preparation

1. dissolve the powder in DMSO: DMSO stocks can range from 0.9 mg/mL (100 uM) to 40 mg/mL (4.45 mM)

2.add the DMSO stock to milliQ (please note the order of addition) and mix

3.buffer the aq. solution as desired (using 1M HEPES or 1M Tris for example)

4.a final assay stock of 100 nM will contain 0.1 vol% DMSO when prepared from a 100 uM DMSO stock