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Monomethyl auristatin E

MCE 國際站：Monomethyl auristatin E

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-15162

CAS：474645-27-7

Synonyms：MMAE; SGD-1010; Vedotin

純度：99.97%

存儲條件：-20°C，密封保存，避潮避光 *該產品在溶液狀態(tài)不穩(wěn)定，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，即刻使用。

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Monomethyl auristatin E (MMAE; SGD-1010) 是海兔毒素 10 的合成衍生物，通過抑制微管蛋白聚合而起到有效的有絲分裂抑制作用。 MMAE 廣泛用作細胞毒性成分制作抗體偶聯(lián)活性分子 (ADCs) 用于癌癥的研究。

生物活性：Monomethyl auristatin E (MMAE; SGD-1010) 是海兔毒素 10 的合成衍生物，通過抑制 微管蛋白 聚合而作為有效的有絲分裂 抑制劑發(fā)揮作用。 MMAE 被廣泛用作抗體-藥物偶聯(lián)物 (ADC) 的細胞毒性成分，用于治療多種不同類型的癌癥。 IC50 和目標：微管^[1] 體外單甲基 auristatin E (MMAE) 在 CD30 ^{內從 SGN-35 有效釋放+} 癌細胞，并且由于其膜通透性，能夠對旁觀者細胞發(fā)揮細胞毒活性^[1]。 MMAE 以與有絲分裂停滯相關的時間表和劑量依賴性方式使結直腸癌細胞和胰腺癌細胞對 IR 敏感。放射增敏作用表現(xiàn)為受照射細胞中克隆形成存活率下降和 DNA 雙鏈斷裂增加^[2]。 體內：單甲基 auristatin E (MMAE) 與 IR 結合導致腫瘤生長延遲，腫瘤靶向 ACPP-cRGD-MMAE 與 IR 結合產生更穩(wěn)健并顯著延長異種移植模型中的腫瘤消退^[2]。

體外：單甲基 auristatin E (MMAE) 在 CD30+ 在癌細胞內從 SGN-35 有效釋放，并且由于其膜滲透性，能夠對周圍細胞發(fā)揮細胞毒活性[1]。MMAE 以與有絲分裂停滯相關的時間表和劑量依賴性的方式使結直腸癌細胞和胰腺癌細胞對 IR 敏感。放射增敏作用表現(xiàn)為受照射細胞中克隆形成存活率下降和 DNA 雙鏈斷裂增加[2]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：單甲基 auristatin E (MMAE) 與 IR 結合導致腫瘤生長延遲，腫瘤靶向 ACPP-cRGD-MMAE 與 IR 在異種移植模型中產生更穩(wěn)健并顯著延長的腫瘤消退[2]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

動物實驗：小鼠[2]6-8 周齡雌性無胸腺 nu/nu 小鼠大腿皮下注射 5×106 HCT-116 或 PANC-1 細胞（1:1 Matrigel 和 PBS 溶液）。小鼠接受 IR 或靜脈 (IV) 注射 ACPP-cRGD-MMAE（6 nmoles/天，共 18 nmoles，iv），采集腫瘤組織，甲醛固定，石蠟包埋，然后用特定抗體染色。一抗以 1:250 稀釋，使用 DAB 作為顯色劑，在 UltraMap 系統(tǒng)中進行可視化。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

細胞實驗：收獲單甲基奧瑞他汀 E (MMAE，5 nM) 和電離輻射 (IR) 處理的細胞，并在含有蛋白酶和磷酸酶抑制劑的 RIPA 緩沖液中裂解。30 μg 裂解物使用 4-12% Bis-Tris 凝膠進行電泳，轉移到 PVDF 膜上并與指示的一抗一起孵育。印跡由 ECL 顯影。MCE 尚未獨立確認這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：Auristatin

熱銷產品：Potassium 1H-indol-3-yl sulfate  | L-778123 (hydrochloride)  | CHAPS  | Denosumab  | N,N,N′,N′-Tetracyclohexyl-3-oxapentanediamide

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參考文獻：

[1]. Okeley, et al. Intracellular Activation of SGN-35, a Potent Anti-CD30 Antibody-Drug Conjugate. Clinical Cancer Research (2010), 16(3), 888-897.
[2]. Lisa Buckel, et al. Tumor radiosensitization by monomethyl auristatin E: mechanism of action and targeted delivery. Cancer Res. 2015 Apr 1;75(7):1376-87.