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Eflornithine hydrochloride

MCE 國(guó)際站：Eflornithine hydrochloride hydrate

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-B0744B

CAS：96020-91-6

中文名稱(chēng)：依氟鳥(niǎo)氨酸鹽酸鹽一水合物

Synonyms：依氟鳥(niǎo)氨酸鹽酸鹽一水合物; DFMO hydrochloride hydrate; MDL-71782 hydrochloride hydrate; RMI-71782 hydrochloride hydrate; α-difluoromethylornithine hydrochloride hydrate

純度：≥98.0%

存儲(chǔ)條件：4°C，密封保存，遠(yuǎn)離潮濕 *溶劑中：-80°C，6個(gè)月；-20°C，1個(gè)月（密封保存，遠(yuǎn)離潮濕）

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Eflornithine hydrochloride hydrate (DFMO hydrochloride hydrate) 是酶鳥(niǎo)氨酸脫羧酶的特異性不可逆抑制劑。Eflornithine hydrochloride, hydrate 可用于非洲錐蟲(chóng)病和女性面部毛發(fā)過(guò)度生長(zhǎng)的研究。

生物活性：Eflornithine hydrochloride hydrate (DFMO hydrochloride hydrate) 是鳥(niǎo)氨酸脫羧酶的特異性不可逆抑制劑。 Eflornithine hydrochloride hydrate 是一種用于治療非洲錐蟲(chóng)病和女性面部毛發(fā)過(guò)度生長(zhǎng)的藥物^[1]。 體內(nèi)實(shí)驗(yàn)：依氟鳥(niǎo)氨酸是過(guò)去 50 年來(lái)唯-一注冊(cè)用于治療非洲人類(lèi)錐蟲(chóng)病的新分子。主要用作美拉胂醇難治性布氏錐蟲(chóng)岡比亞錐蟲(chóng)病例的備用藥物^[1]。對(duì)于面部毛發(fā)過(guò)多、多余的受試者，依氟鳥(niǎo)氨酸 15% 乳膏在減少毛發(fā)生長(zhǎng)方面優(yōu)于安慰劑。經(jīng)過(guò) 24 周的治療后，58% 的依氟鳥(niǎo)氨酸受試者和 34% 的安慰劑受試者的面部多毛癥至少有一些改善^[2]。當(dāng)將依氟鳥(niǎo)氨酸乳膏涂抹到用微針預(yù)處理過(guò)的小鼠皮膚區(qū)域時(shí)，依氟鳥(niǎo)氨酸的毛發(fā)生長(zhǎng)抑制活性顯著增強(qiáng)^[3]。用依氟鳥(niǎo)氨酸治療縮窄性高血壓大鼠可使 KCI 和去甲腎上腺素的收縮強(qiáng)度恢復(fù)正常，并通過(guò) 14 天的高血壓治療乙酰膽堿^[4]。

體內(nèi)：依氟鳥(niǎo)氨酸是過(guò)去 50 年來(lái)唯-一一種注冊(cè)用于治療非洲人類(lèi)錐蟲(chóng)病的新分子。它主要用于治療對(duì)美拉胂醇有耐藥性的布氏岡比亞錐蟲(chóng)病病例的備用藥物[1]。對(duì)于面部毛發(fā)過(guò)多、多余毛發(fā)的受試者，15% 依氟鳥(niǎo)氨酸乳膏在減少毛發(fā)生長(zhǎng)方面優(yōu)于安慰劑。經(jīng)過(guò) 24 周的治療，58% 的依氟鳥(niǎo)氨酸受試者和 34% 的安慰劑受試者面部多毛癥至少有所改善[2]。當(dāng)將依氟鳥(niǎo)氨酸乳膏涂抹在用微針預(yù)先處理的小鼠皮膚區(qū)域上時(shí)，依氟鳥(niǎo)氨酸的毛發(fā)生長(zhǎng)抑制活性會(huì)顯著增強(qiáng)[3]。用依氟鳥(niǎo)氨酸治療縮窄性高血壓大鼠，可在高血壓 14 天內(nèi)使收縮強(qiáng)度對(duì) KCI 和去甲腎上腺素恢復(fù)正常，對(duì)乙酰膽堿放松[4]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：小鼠：用刮刀將 13.9% 鹽酸依氟鳥(niǎo)氨酸乳膏（每次每只小鼠 50 毫克）涂抹在脫毛的皮膚區(qū)域，每天 2 次，間隔至少 8 小時(shí)，最長(zhǎng) 36 天[3]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：Trypanosoma

熱-銷(xiāo)產(chǎn)品：Cyclopamine  | Abciximab  | [Leu15]-Gastrin I (human)  | Pemetrexed  | Evolocumab

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Burri C, et al. Eflornithine for the treatment of human African trypanosomiasis. Parasitol Res. 2003 Jun;90 Supp 1:S49-52.
[2]. Balfour JA, et al. Topical eflornithine. Am J Clin Dermatol. 2001;2(3):197-201; discussion 202.
[3]. Kumar A, et al. A method to improve the efficacy of topical eflornithine hydrochloride cream. Drug Deliv. 2016 Jun;23(5):1495-501.
[4]. Lipke DW, et al. Eflornithine alters changes in vascular responsiveness associated with coarctation hypertension. Clin Exp Hypertens. 1997 Apr;19(3):297-312.