Cereblon modulator 1 MCE | PROTAC

具體成交價以合同協(xié)議為準

公司名稱 MedChemExpress LLC
品牌 MedChemExpress (MCE)
型號 Cereblon modulator 1
產(chǎn)地美國
廠商性質(zhì) 生產(chǎn)廠家
更新時間 2021/7/26 10:32:06
訪問次數(shù) 534

產(chǎn)品標簽

cereblon modulator modulator-1 modulator1 modulator 1

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About Us

關(guān)于我們

MCE (MedChemExpress) 是前沿的科研化學品和生物活性化合物供應(yīng)商。MCE 的產(chǎn)品范圍覆蓋各種抑制劑、激動劑和化合物庫。

我們專注于生物活性化合物，擁有多年的發(fā)展歷程和豐富的行業(yè)經(jīng)驗，專業(yè)、高效的企業(yè)理念鑄造了 MCE 在行業(yè)的地位。我們的研發(fā)團隊擁有眾多資深的化學家和生物學家，從產(chǎn)品的 HNMR 數(shù)據(jù)解析到生物活性數(shù)據(jù)，從客戶的詢價到產(chǎn)品的售后服務(wù)，MCE 擁有著完善的管理體系，從而保證我們的服務(wù)更加高效、準確。MCE 為醫(yī)藥行業(yè)的發(fā)展注入了新的活力，我們是您研發(fā)工作中值得信賴的伙伴！

Products

MCE 致力于為客戶提供新穎齊全的高品質(zhì)小分子活性化合物。25000 多種特異性抑制劑、激動劑作用于表觀遺傳學、PI3K/Akt/mTOR、凋亡、MAPK、Wnt 等 20 個信號通路的 375 個靶點蛋白，覆蓋癌癥、神經(jīng)科學、免疫學等熱門疾病研究領(lǐng)域。

MCE 的 50 多種活性化合物庫，包含 10000 多種具有生物活性的小分子化合物，可用于高通量篩選 (HTS) 和高內(nèi)涵篩選 (HCS)，是進行新藥篩選和新適應(yīng)癥發(fā)現(xiàn)等研究的專業(yè)工具。

MCE 擁有眾多*化合物，并有專業(yè)團隊追蹤新的制藥及生命科學研究進展，能夠為您提供新近研究的活性化合物，以滿足您的科研需求。

Quality

“確保客戶拿到的每一個產(chǎn)品的質(zhì)量” 是 MCE 的核心理念。在客戶收到產(chǎn)品時，我們會同時提供結(jié)構(gòu)和純度的證明文件。每一個譜圖、每一份檢測報告均由 MCE 的專業(yè)分析中心完成。每一個產(chǎn)品的上市都須經(jīng)過嚴格的 QA 審批，從而保證產(chǎn)品的高品質(zhì)和高質(zhì)量。MCE 的產(chǎn)品也已被數(shù)萬名客戶廣泛使用并收錄于大量專業(yè)文獻和patent。

Services

MCE 的化學團隊在多樣化的生物活性分子制備合成方面經(jīng)驗豐富，能夠提供大規(guī)格的專業(yè)定制合成服務(wù)。同時，我們還為眾多企業(yè)、科研院所構(gòu)建各種定制型化合物庫。

我們的售前和售后技術(shù)支持由來自藥企的科學家為您提供，在 MCE，您能夠獲得更為專業(yè)的服務(wù)。

展開

活性小分子，抑制劑，激動劑，化合物庫

詳細信息 在線詢價

CAS	1860875-51-9	純度	99.51%
分子量	461.85	分子式	C??H??ClF?N?O?
供貨周期	現(xiàn)貨	規(guī)格	電詢
貨號	HY-130800	應(yīng)用領(lǐng)域	生物產(chǎn)業(yè)
主要用途	科研

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)。

Cereblon modulator 1

產(chǎn)品活性：Cereblon modulator 1 (compound F) 是一種 cereblon (CRBN) E3 連接酶調(diào)節(jié)劑。Cereblon modulator 1 與 CRBN 特異性結(jié)合，從而影響泛素 E3 連接酶復(fù)合物的活性。這導(dǎo)致某些底物蛋白的泛素化并誘導(dǎo)蛋白酶體介導(dǎo)的某些轉(zhuǎn)錄因子的降解，包括 Ikaros (IKZF1) 和 Aiolos (IKZF3)。

研究領(lǐng)域：PROTAC | Apoptosis

作用靶點：Ligand for E3 Ligase | Apoptosis

In Vitro: A different CRBN-binding compound, Cereblon modulator 1 (compound F), that demonstrates anti-proliferative activity in non-AML hematological cancer cell lines (such as multiple myeloma) does not inhibit cell growth in any of the 11 AML cell lines tested, including the ten cell lines that are sensitive to the growth inhibitory activity of Compound D. However, when excess Cereblon modulator 1 is added to KG-1 AML cell cultures in the presence of Compound D, the anti-proliferative activity of Compound D is reduced, presumably due to competition for binding of Compound D to CRBN. The relative impact of Cereblon modulator 1 on the anti-proliferative effect of Compound D progressively increased with increasing concentrations of Cereblon modulator 1. In the presence of 100 µΜ Cereblon modulator 1, the potency of Compound D in inhibiting cell growth reduced by approximately 60-fold, and the potency of Compound D in inducing apoptosis reduced by approximately 40-fold.