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方案 | 磷酸奧司他韋的小量合成與濃縮

檢測樣品：磷酸奧司他韋

檢測項目：小量合成與濃縮

方案概述：磷酸奧司他韋是抗流感“神藥”達(dá)菲的主要有效成分，在流感盛行的季節(jié)，時常供不應(yīng)求，很難買到。達(dá)菲的第一條合成路線由吉利德科學(xué)公司報道，以莽草酸作為起始原料，但合成過程中需要用到有毒的疊氮化物，隨后羅氏公司對路線進(jìn)行優(yōu)化，淘汰了疊氮化物的使用，發(fā)明了一條ji具代表性的經(jīng)典合成路線（如下圖所示）。多年來，關(guān)于磷酸奧司他韋相關(guān)的創(chuàng)新合成路線的zhuan利及文獻(xiàn)報道源源不斷。

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更新時間2024年01月23日

上傳企業(yè)艾卡（廣州）儀器設(shè)備有限公司（德國IKA/艾卡）

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磷酸奧司他韋是抗流感“神藥”達(dá)菲的主要有效成分，在流感盛行的季節(jié)，時常供不應(yīng)求，很難買到。達(dá)菲的第一條合成路線由吉利德科學(xué)公司報道，以莽草酸作為起始原料，但合成過程中需要用到有毒的疊氮化物，隨后羅氏公司對路線進(jìn)行優(yōu)化，淘汰了疊氮化物的使用，發(fā)明了一條ji具代表性的經(jīng)典合成路線（如下圖所示）。多年來，關(guān)于磷酸奧司他韋相關(guān)的創(chuàng)新合成路線的zhuan利及文獻(xiàn)報道源源不斷。

圖片

羅氏的磷酸奧司他韋合成路線示意圖



 

 

01
小量合成

 

藥物合成路線的優(yōu)化和開發(fā)，必然離不開小量合成研發(fā)利器——加熱型磁力攪拌器。這里，小編給大家推薦的是IKA這款RCT Basic磁力攪拌器。作為IKA多年來zui暢銷的磁力攪拌器產(chǎn)品，RCT Basic擁有精準(zhǔn)的控溫和穩(wěn)定的攪拌性能，已經(jīng)成為bu可或缺的合成實驗設(shè)備。

01
煥然一新的外觀

  • 一體式防爆鋼化玻璃面板，耐腐蝕，易清潔

  • 高清LED大屏顯示

  • 左右均有固定支桿孔，安裝更靈活

  • 機身帶二維碼標(biāo)識，一鍵掃碼獲取設(shè)備信息

02
更出色的性能表現(xiàn)

  • 采用導(dǎo)熱性能*的鋁合金盤面，最高加熱溫度可達(dá)310℃

  • 擁有快速升溫/精準(zhǔn)控溫兩種控溫模式

  • 外接PT1000，測溫范圍可達(dá)-20℃-310℃  

  • 更高的能效比，盤面自發(fā)熱低至13K

  • 帶A/B/D三種操作模式，可根據(jù)需求靈活切換

  • RS232及USB接口，可連接labworldsoft® 6實驗室管理軟件進(jìn)行遠(yuǎn)程控制

 

03
更高級別的安全防護(hù)

  • 特殊的密封式設(shè)計及IP42的防護(hù)等級，無懼惡劣環(huán)境

  • 盤面下方雙溫度探頭設(shè)計，安全溫度獨立控制，確保安全性

  • 盤面溫度超過50℃，屏幕將呈現(xiàn)熱警提示，防止?fàn)C傷

  • 當(dāng)溫度傳感器未正確浸入介質(zhì)，將提示Erro5并停止加熱

  • 獲得CE及TUV雙認(rèn)證

     

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02
濃縮提純

 

當(dāng)完成目標(biāo)物合成后，我們還需要對目標(biāo)物進(jìn)行洗脫提純等步驟，把合成步驟中的溶劑蒸出，從而得到目標(biāo)化合物。比如早期的一些磷酸奧司他韋的合成路線中還需要使用到易爆的疊氮hua鈉，其蒸餾安全性也需要特別注意。

很有意思的是，磷酸奧司他韋合成的起點莽草酸的其中一個來源就是從天然植物中提取，比如八角、茴香，草本植物進(jìn)行加熱提取后，需要對其進(jìn)行蒸餾濃縮?？梢哉f在藥物合成以及提取過程中，一臺好用的旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)儀可以大大提高操作效率。IKA RV 10 auto pro V-C套裝，帶全自動蒸餾以及定量蒸餾功能，無論是危險的疊氮化合物蒸餾還是普通的蒸餾任務(wù)都可以勝任：

 

  • 帶定量蒸餾功能：100%防止蒸干，可以用于蒸餾疊氮化合物

  • 玻璃組件帶防爆鍍膜，保證操作者安全

  • 自動沸點識別功能：未知溶劑也可一鍵識別

  • 二次冷凝裝置：低沸點溶劑蒸餾時二次回收，保護(hù)環(huán)境與操作者安全

 

image.png

 

 

關(guān)于IKA

 

IKA 集團(tuán)是實驗室前處理、分析技術(shù)、 工業(yè)混合分散技術(shù)的市場leader。電化學(xué)合成儀、磁力攪拌器、頂置式攪拌器、分散均質(zhì)機、混勻器、恒溫?fù)u床、恒溫培養(yǎng)箱/烘箱、移液器、研磨機、旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)儀、加熱板、恒溫循環(huán)器、粘度計、量熱儀、生物反應(yīng)器、化學(xué)合成釜、實驗室反應(yīng)釜等相關(guān)產(chǎn)品構(gòu)成了IKA 實驗室前處理與分析技術(shù)的產(chǎn)品線；而工業(yè)技術(shù)主要包括用于規(guī)模生產(chǎn)的混合設(shè)備、分散乳化設(shè)備、捏合設(shè)備、以及從中試到擴大生產(chǎn)的整套解決方案。IKA 還與quan球zhi名大學(xué)和科學(xué)家進(jìn)行著密切的合作, 支持其在科研道路上不斷探索。我們致力于為客戶提供更好的技術(shù), 幫助客戶獲得成功。

IKA 成立于1910年，集團(tuán)總部位于德國南部的Staufen，在美國、中國、印度、馬來西亞、日本、巴西、韓國、英國、波蘭等國家都設(shè)有分公司。 艾卡（廣州）儀器設(shè)備有限公司是IKA 集團(tuán)于2000年設(shè)立的全資子公司，主要負(fù)責(zé)為中國和蒙古國提供產(chǎn)品、技術(shù)和服務(wù)支持。

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