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穿膜肽/靶向肽偶聯(lián)多種-穿膜肽偶聯(lián)小分子多肽的制備及應(yīng)用

時間:2022-2-16閱讀:1403

穿膜肽是一種能夠穿透并且不損壞結(jié)構(gòu)的小分子多肽,也是具有穿透能力的小分子多肽,它能攜帶比其分子量大100倍的外源性疏水大分子蛋白和核酸物質(zhì)進入,可以直接滲透,不能減少攜帶的還能控制,且對宿主沒有副作用。


采用固相法人工FITC(結(jié)構(gòu)式如圖)標(biāo)記歸巢穿膜肽t Ly P-1(CGNKRTR),采用Na-芴甲氧羰基(Fmoc)法固相t Ly P-1,并用FITC標(biāo)記N端。液相色譜及質(zhì)譜儀檢測其純度及分子量;激光共聚焦顯微鏡觀察其靶向性及穿膜能力;建立三維模型檢測其靶向穿膜性

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FITC-t Ly P-1純度為99.14%,分子量為1334.7;激光共聚焦顯微鏡可見FITC-t Ly P-1能靶向聚集到MDA-MB-231周圍并部分穿膜進入,而在HUVEC周圍未見的聚集和穿膜現(xiàn)象;檢測MDA-MB-231熒光度值于HUVEC;FITC-t Ly P-1可穿入MDA-MB-231三維模型內(nèi)部約120μm;CCK8檢測不同濃度的FITC-t Ly P-1對活性沒有影響。


采用固相法FITC標(biāo)記的歸巢穿膜肽t Ly P-1,具有MDA-MB-231靶向性和穿膜性,能作為一種的靶向運輸載體。


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