2023 10-13

Vepdegestrant MD-224 dCBP-1 PROTAC蛋白靶向嵌合體分享

PROTAC技術(shù)的靶標蛋白配體；建立了熱門靶向蛋白高度親和力小分子及小分子片段，E3連接酶，高度親和力的小分子及小分子片段（建立了linker系統(tǒng),包括收集大量具有多樣性的雙官能團連接體（BF-Lin...

2023 10-13

PROTAC ERRα Degrader-3 ARV-825 靶向蛋白水解簡介

PROTAC的優(yōu)勢作用范圍更廣、活性更高、可靶向“不可成藥”靶點傳統(tǒng)的小分子和抗體等都是通過“占據(jù)驅(qū)動”的作用模式抑制靶蛋白的功能發(fā)揮治療疾病的作用，這種作用模式需要抑制劑或單抗具備較高的濃度才能夠占...

2023 10-13

PHA-tetra-EGOPFP Mc-Val-Cit-PABC-PNP ADC抗體偶聯(lián)簡介

ADC藥物結(jié)構(gòu)較為復(fù)雜，且不同ADC藥物設(shè)計之間存在較大的差異。即使同一靶點的不同藥物，由于識別位點、連接位點、連接子及所連接小分子的不同，其*性的差異顯而易見。因此，評價ADC藥物*性之前，先要了解...

2023 10-13

C18-RGD C10-R9 C10-RVG29 C18-R8 磷脂多肽分享

磷脂是一類含有磷酸的脂類，機體中主要含有兩大類磷脂，由甘油構(gòu)成的磷脂稱為甘油磷脂（phosphoglyceride）；由神經(jīng)鞘氨醇構(gòu)成的磷脂，稱為鞘磷脂（sphingolipid）。其結(jié)構(gòu)特點是：具有...

2023 10-13

DSPE-cy3 C18-cy5 C10-cy7 磷脂-熒光簡介

磷脂，是含有磷脂根的類脂化合物。而細胞膜就由40%左右蛋白質(zhì)和50%左右的脂質(zhì)（磷脂為主）構(gòu)成。它是由卵磷脂，肌醇磷脂，腦磷脂等組成。這些磷脂分別對人體的各部位起著相應(yīng)的功能。磷脂制?。河纱蠖沽字?..

2023 10-12

C18-PEG-cy7 C10-PEG-NHS C10-PEG-炔基 PEG磷脂簡介

磷脂（phospholipid）由C、H、O、N、P五種元素組成，是生物膜的重要組成部分，其特點是在水解后產(chǎn)生含有脂肪酸和磷酸的混合物。根據(jù)磷脂的主鏈結(jié)構(gòu)分為磷酸甘油脂和鞘磷脂。C10-PEG-NHS...

2023 10-12

C18-PEG-NH2 C18-PEG-MAL C18-PEG-N3 PEG磷脂簡介

磷脂的物理性質(zhì)：依加工和漂白程度不同而呈乳白、淺黃或棕色，易溶正己烷，不溶于丙酮、水等極性溶劑?；瘜W(xué)性質(zhì)：可進行水解反應(yīng)，乙?；u基化，?；?，磺化，飽和化（氧化使磷脂飽和），活化（引入不飽和基團...

2023 10-12

DPPS-PEG-NHS DPPS-PEG-MAL PEG磷脂簡介

磷脂根據(jù)甘油骨架的不同可以分為磷酸甘油脂（glycerolphospholipid）和鞘磷脂（sphingolipid）。它們都是極性脂。極性脂由極性部分（叫做極性頭）和非極性部分（叫做非極性尾）組成...

2023 10-12

C10-PEG-SH C10-PEG-ICG C10-PEG-cy7 PEG磷脂分享

磷脂（Phospholipid），也稱磷脂類、磷脂質(zhì)，是指含有磷酸的脂類，屬于復(fù)合脂。磷脂是組成生物膜的主要成分，分為甘油磷脂與鞘磷脂兩大類，分別由甘油和鞘氨醇構(gòu)成。磷脂為兩性分子，一端為親水的含氮或...

2023 10-12

C18-PEG-炔基 C18-PEG-cy3.5 C10-PEG-PBA PEG磷脂簡介

磷脂是一類含有磷酸的脂類，機體中主要含有兩大類磷脂，由甘油構(gòu)成的磷脂稱為甘油磷脂（phosphoglyceride）；由神經(jīng)鞘氨醇構(gòu)成的磷脂，稱為鞘磷脂（sphingolipid）。其結(jié)構(gòu)特點是：具有...

2023 10-10

CAS：1007605-44-8 2,5-二氟-4-甲氧基苯腈 氟試劑簡介

醫(yī)藥和農(nóng)業(yè)行業(yè)已在有限的情況下試驗和使用了各種氟化試劑，其中包括N-F型親電子試劑。但其中許多試劑具有嚴重的局限性。有些試劑已被證明成本昂貴且難以制備，因此不具有經(jīng)濟可行性。所嘗試的其他的氟化試劑缺乏...

2023 10-10

CAS：1006-41-3 2-溴-4-氟苯甲酸2-Bromo-4-fluorobenzoic acid 氟試劑簡介

氟元素的發(fā)現(xiàn)絕對稱得上是化學(xué)悲壯的元素發(fā)現(xiàn)過程。整個氟元素的發(fā)現(xiàn)過程前后長達六七十年，許多化學(xué)家為此付出了身體健康情況惡化的慘重代價，包括最終成功利用電解法制得單質(zhì)氟，在人類掌握了這個元素的性質(zhì)后，氟...

2023 10-10

CAS：1006-39-9 2'-溴-4'-氟苯乙酮 氟試劑分享

從氟化機理上分類又可分為：親核氟化、親電氟化和自由基氟化。其中，親核氟化是使用最為廣泛的氟化反應(yīng)。常見的氟化試劑包括各種無機氟化鹽比如氟化鉀、氟化銫、氟化銀，各種氫氟酸試劑，四丁基氟化銨，Ishika...

2023 10-10

CAS：1006-33-3 2'-溴-5'-氟苯乙酮 氟試劑分享

氟元素的發(fā)現(xiàn)絕對稱得上是化學(xué)悲壯的元素發(fā)現(xiàn)過程。整個氟元素的發(fā)現(xiàn)過程前后長達六七十年，許多化學(xué)家為此付出了身體健康情況惡化的慘重代價，包括最終成功利用電解法制得單質(zhì)氟，在人類掌握了這個元素的性質(zhì)后，氟...

2023 10-10

CAS：1003-99-2 2-溴-5-氟苯胺 2-Bromo-5-fluoroaniline 氟試劑簡介

選擇性氟試劑-FTB主要作為氟化劑，可對富電子雙鍵，烯醇硅醚，烯醇鋰鹽等進行單氟化反應(yīng)，用于制備含氟甾體藥物等。氟試劑分光光度法一種測定地面水、地下水和工業(yè)廢水中氟化物含量的方法。其原理是：氟離子在p...

2023 10-09

M-PEG1-NHS ester PROTAC技術(shù)簡介

蛋白水解靶向嵌合體是否與E3連接酶和靶蛋白質(zhì)形成了三元絡(luò)合物PROTAC是異雙功能分子，用于招募E3連接酶以降解具有蛋白質(zhì)，這是蛋白質(zhì)降解過程中的一步。三元絡(luò)合物的形成觸發(fā)了UPP對POI的泛素化。評...

2023 10-09

M-PEG8-CH2COOH PROTAC技術(shù)分享

PROTAC是異雙功能分子，由兩個通過連接子連接的配體組成。其中一個配體負責(zé)吸收和結(jié)合靶標POI，而另一個配體結(jié)合E3泛素連接酶。PROTAC分子將POI與E3連接酶連接，形成三元配合物，誘導(dǎo)E3連接...

2023 10-09

Propargyl-PEG4-amine PROTAC技術(shù)分享

蛋白水解靶向嵌合體的基礎(chǔ)許多小分子藥物通過與靶蛋白結(jié)合發(fā)揮作用，導(dǎo)致功能抑制。由于這些小分子抑制劑需要與蛋白質(zhì)結(jié)合以保持活性，因此可能需要高濃度的藥物，導(dǎo)致意外脫靶效應(yīng)。小分子抑制劑的另一個重要限制是...

2023 10-09

Biotin-PEG2-C6-azide PROTAC技術(shù)簡介

PROTAC（PROteolysisTAargetingChimera）是一種含有兩種不同配體的異雙功能納米分子，即泛素E3的配體和靶蛋白的配體。這兩個部分通過連接體連接，形成“三單元”聚合物，靶蛋白...

2023 10-09

Biotin-PEG2-C4-alkyne PROTAC技術(shù)簡介

靶向蛋白質(zhì)降解(TPD)是一種新的治療方法，用于阻斷細胞的降解途徑，誘導(dǎo)特異蛋白質(zhì)的降解。蛋白質(zhì)降解是一個嚴格調(diào)控的細胞過程，消除功能失調(diào)的蛋白質(zhì)，可調(diào)節(jié)細胞中蛋白質(zhì)的表達水平，對于細胞內(nèi)穩(wěn)態(tài)至關(guān)重要...