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PROTAC技術(shù)的靶標(biāo)蛋白配體；建立了熱門靶向蛋白高度親和力小分子及小分子片段，E3連接酶，高度親和力的小分子及小分子片段（建立了linker系統(tǒng),包括收集大量具有多樣性的雙官能團(tuán)連接體（BF-Lin...
PROTAC的優(yōu)勢(shì)作用范圍更廣、活性更高、可靶向“不可成藥”靶點(diǎn)傳統(tǒng)的小分子和抗體等都是通過“占據(jù)驅(qū)動(dòng)”的作用模式抑制靶蛋白的功能發(fā)揮治療疾病的作用，這種作用模式需要抑制劑或單抗具備較高的濃度才能夠占...
ADC藥物結(jié)構(gòu)較為復(fù)雜，且不同ADC藥物設(shè)計(jì)之間存在較大的差異。即使同一靶點(diǎn)的不同藥物，由于識(shí)別位點(diǎn)、連接位點(diǎn)、連接子及所連接小分子的不同，其*性的差異顯而易見。因此，評(píng)價(jià)ADC藥物*性之前，先要了解...
磷脂是一類含有磷酸的脂類，機(jī)體中主要含有兩大類磷脂，由甘油構(gòu)成的磷脂稱為甘油磷脂（phosphoglyceride）；由神經(jīng)鞘氨醇構(gòu)成的磷脂，稱為鞘磷脂（sphingolipid）。其結(jié)構(gòu)特點(diǎn)是：具有...
磷脂，是含有磷脂根的類脂化合物。而細(xì)胞膜就由40%左右蛋白質(zhì)和50%左右的脂質(zhì)（磷脂為主）構(gòu)成。它是由卵磷脂，肌醇磷脂，腦磷脂等組成。這些磷脂分別對(duì)人體的各部位起著相應(yīng)的功能。磷脂制?。河纱蠖沽字?..
磷脂（phospholipid）由C、H、O、N、P五種元素組成，是生物膜的重要組成部分，其特點(diǎn)是在水解后產(chǎn)生含有脂肪酸和磷酸的混合物。根據(jù)磷脂的主鏈結(jié)構(gòu)分為磷酸甘油脂和鞘磷脂。C10-PEG-NHS...
磷脂的物理性質(zhì)：依加工和漂白程度不同而呈乳白、淺黃或棕色，易溶正己烷，不溶于丙酮、水等極性溶劑?；瘜W(xué)性質(zhì)：可進(jìn)行水解反應(yīng)，乙?；u基化，?；腔?，飽和化（氧化使磷脂飽和），活化（引入不飽和基團(tuán)...
磷脂根據(jù)甘油骨架的不同可以分為磷酸甘油脂（glycerolphospholipid）和鞘磷脂（sphingolipid）。它們都是極性脂。極性脂由極性部分（叫做極性頭）和非極性部分（叫做非極性尾）組成...
磷脂（Phospholipid），也稱磷脂類、磷脂質(zhì)，是指含有磷酸的脂類，屬于復(fù)合脂。磷脂是組成生物膜的主要成分，分為甘油磷脂與鞘磷脂兩大類，分別由甘油和鞘氨醇構(gòu)成。磷脂為兩性分子，一端為親水的含氮或...
磷脂是一類含有磷酸的脂類，機(jī)體中主要含有兩大類磷脂，由甘油構(gòu)成的磷脂稱為甘油磷脂（phosphoglyceride）；由神經(jīng)鞘氨醇構(gòu)成的磷脂，稱為鞘磷脂（sphingolipid）。其結(jié)構(gòu)特點(diǎn)是：具有...
醫(yī)藥和農(nóng)業(yè)行業(yè)已在有限的情況下試驗(yàn)和使用了各種氟化試劑，其中包括N-F型親電子試劑。但其中許多試劑具有嚴(yán)重的局限性。有些試劑已被證明成本昂貴且難以制備，因此不具有經(jīng)濟(jì)可行性。所嘗試的其他的氟化試劑缺乏...
氟元素的發(fā)現(xiàn)絕對(duì)稱得上是化學(xué)悲壯的元素發(fā)現(xiàn)過程。整個(gè)氟元素的發(fā)現(xiàn)過程前后長達(dá)六七十年，許多化學(xué)家為此付出了身體健康情況惡化的慘重代價(jià)，包括最終成功利用電解法制得單質(zhì)氟，在人類掌握了這個(gè)元素的性質(zhì)后，氟...
從氟化機(jī)理上分類又可分為：親核氟化、親電氟化和自由基氟化。其中，親核氟化是使用最為廣泛的氟化反應(yīng)。常見的氟化試劑包括各種無機(jī)氟化鹽比如氟化鉀、氟化銫、氟化銀，各種氫氟酸試劑，四丁基氟化銨，Ishika...
氟元素的發(fā)現(xiàn)絕對(duì)稱得上是化學(xué)悲壯的元素發(fā)現(xiàn)過程。整個(gè)氟元素的發(fā)現(xiàn)過程前后長達(dá)六七十年，許多化學(xué)家為此付出了身體健康情況惡化的慘重代價(jià)，包括最終成功利用電解法制得單質(zhì)氟，在人類掌握了這個(gè)元素的性質(zhì)后，氟...
選擇性氟試劑-FTB主要作為氟化劑，可對(duì)富電子雙鍵，烯醇硅醚，烯醇鋰鹽等進(jìn)行單氟化反應(yīng)，用于制備含氟甾體藥物等。氟試劑分光光度法一種測(cè)定地面水、地下水和工業(yè)廢水中氟化物含量的方法。其原理是：氟離子在p...
蛋白水解靶向嵌合體是否與E3連接酶和靶蛋白質(zhì)形成了三元絡(luò)合物PROTAC是異雙功能分子，用于招募E3連接酶以降解具有蛋白質(zhì)，這是蛋白質(zhì)降解過程中的一步。三元絡(luò)合物的形成觸發(fā)了UPP對(duì)POI的泛素化。評(píng)...
PROTAC是異雙功能分子，由兩個(gè)通過連接子連接的配體組成。其中一個(gè)配體負(fù)責(zé)吸收和結(jié)合靶標(biāo)POI，而另一個(gè)配體結(jié)合E3泛素連接酶。PROTAC分子將POI與E3連接酶連接，形成三元配合物，誘導(dǎo)E3連接...
蛋白水解靶向嵌合體的基礎(chǔ)許多小分子藥物通過與靶蛋白結(jié)合發(fā)揮作用，導(dǎo)致功能抑制。由于這些小分子抑制劑需要與蛋白質(zhì)結(jié)合以保持活性，因此可能需要高濃度的藥物，導(dǎo)致意外脫靶效應(yīng)。小分子抑制劑的另一個(gè)重要限制是...
PROTAC（PROteolysisTAargetingChimera）是一種含有兩種不同配體的異雙功能納米分子，即泛素E3的配體和靶蛋白的配體。這兩個(gè)部分通過連接體連接，形成“三單元”聚合物，靶蛋白...
靶向蛋白質(zhì)降解(TPD)是一種新的治療方法，用于阻斷細(xì)胞的降解途徑，誘導(dǎo)特異蛋白質(zhì)的降解。蛋白質(zhì)降解是一個(gè)嚴(yán)格調(diào)控的細(xì)胞過程，消除功能失調(diào)的蛋白質(zhì)，可調(diào)節(jié)細(xì)胞中蛋白質(zhì)的表達(dá)水平，對(duì)于細(xì)胞內(nèi)穩(wěn)態(tài)至關(guān)重要...
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