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PROTAC技術(shù)是有三部分組成，其中E3泛素連接酶尤為重要，VHL和CRBN是蛋白降解劑中常用的兩種E3泛素連接酶。用VHL和CRBN的配體來(lái)設(shè)計(jì)的蛋白降解劑均可很好地降解EGFR突變蛋白并發(fā)揮作用。...
PROTAC與不同連接鏈長(zhǎng)度的關(guān)系：具有較長(zhǎng)的連接鏈的PROTAC分子容易發(fā)生自抑制作用，而具有適中的長(zhǎng)度連接鏈的PROTAC分子則不會(huì),推測(cè)在適中的長(zhǎng)度上,降解效果的HaloPROTAC3(n=3)...
PROTAC降解技術(shù)目前小分子誘導(dǎo)蛋白降解的主要方法是降解靶向嵌合體技術(shù)（PROTAC)。PROTAC分子通過(guò)拉近靶蛋白和E3連接酶的距離從而提高靶蛋白的泛素化效率，進(jìn)而誘導(dǎo)蛋白酶體系統(tǒng)對(duì)靶蛋白進(jìn)行降...
PROTAC的分子結(jié)構(gòu)使蛋白的弱相互作用變得更強(qiáng)。以CRBN與BRD4的相互作用為例，通過(guò)改變PORTAC分子的連接鏈的長(zhǎng)度和位置，來(lái)改變?nèi)獜?fù)合物的底物構(gòu)象從而改變其相互作用強(qiáng)度。PROTAC是PR...
蛋白降解靶向嵌合體(PROTAC)是能夠通過(guò)泛素-蛋白酶體系對(duì)靶標(biāo)蛋白直接起到降解作用的小分子化合物.PROTAC技術(shù)在小分子藥開(kāi)發(fā)上具有應(yīng)用,運(yùn)用于多個(gè)降解相關(guān)靶點(diǎn)的PROTAC分子。合成蛋白水解靶...
【氟試劑作用】（1）Deoxo氟化作用Deoxo-Fluor?試劑是一種多功能、易使用、安全性更高的親核氟化試劑。它能快速地在溫和條件下“脫氧氟化”各種醇、醛及酮，從而以高選擇性生成相應(yīng)的氟化物。De...
氟元素的發(fā)現(xiàn)絕對(duì)稱得上是化學(xué)悲壯的元素發(fā)現(xiàn)過(guò)程。整個(gè)氟元素的發(fā)現(xiàn)過(guò)程前后長(zhǎng)達(dá)六七十年，許多化學(xué)家為此付出了身體健康情況惡化的慘重代價(jià)，包括最終成功利用電解法制得單質(zhì)氟，在人類掌握了這個(gè)元素的性質(zhì)后，氟...
從氟化機(jī)理上分類又可分為：親核氟化、親電氟化和自由基氟化。其中，親核氟化是使用最為廣泛的氟化反應(yīng)。常見(jiàn)的氟化試劑包括各種無(wú)機(jī)氟化鹽比如氟化鉀、氟化銫、氟化銀，各種氫氟酸試劑，四丁基氟化銨，Ishika...
氟試劑-FTB主要作為氟化劑，可對(duì)富電子雙鍵，烯醇硅醚，烯醇鋰鹽等進(jìn)行單氟化反應(yīng)，用于制備含氟甾體藥物等。氟試劑【應(yīng)用領(lǐng)域】氟試劑比色法食品中氟化物在擴(kuò)散盒內(nèi)與酸作用，產(chǎn)生氟化氫氣體，經(jīng)擴(kuò)散被氫氧化鈉...
氟試劑選擇性氟試劑-FTB主要作為氟化劑，可對(duì)富電子雙鍵，烯醇硅醚，烯醇鋰鹽等進(jìn)行單氟化反應(yīng)，用于制備含氟甾體藥物等。氟試劑【應(yīng)用領(lǐng)域】直接氟化法直接氟化法是指通過(guò)親電或親核氟化試劑在非氟底物上直接引...
雜環(huán)化學(xué)性質(zhì)五元雜環(huán)對(duì)于親電取代反應(yīng)來(lái)說(shuō)，雜原子都分別使環(huán)上碳原子的電子云密度升高并使環(huán)活化，他們都比苯活潑，其活潑性同苯酚、苯胺相似。它們都可以進(jìn)行通常的親電取代反應(yīng)，如硝化、磺化、鹵化和Fried...
雜環(huán)化合物常以俗名命名，較少用系統(tǒng)命名。系統(tǒng)命名是指以相應(yīng)的碳環(huán)為母體而命名。例如，含兩個(gè)不飽和鍵的環(huán)戊二烯稱為茂，與之相應(yīng)的一種雜環(huán)化合物，例如吡咯，可以看成是由“NH”取代了茂中的“CH2”而成，...
雜環(huán)分類方法按碳原子數(shù)最常見(jiàn)的雜環(huán)化合物是五元和六元雜環(huán)及苯并雜環(huán)化合物等。五元雜環(huán)化合物有：呋喃、噻吩、吡咯、噻唑、咪唑等。六元雜環(huán)化合物有：吡啶、吡嗪、嘧啶、噠嗪等。稠環(huán)雜環(huán)化合物有：吲哚、喹啉、...
雜環(huán)化合物環(huán)狀有機(jī)化合物中，構(gòu)成環(huán)的原子除碳原子外還有其他原子時(shí)，這類環(huán)狀有機(jī)化合物叫作雜環(huán)化合物。非碳原子稱為雜原子。最常見(jiàn)的雜原子是氧、硫和氮，雜環(huán)上可以有一個(gè)雜原子，也可以有兩個(gè)或更多個(gè)雜原子，...
雜環(huán)是指由碳原子及非碳原子構(gòu)成的環(huán)狀結(jié)構(gòu)，環(huán)中的非碳原子稱為雜原子。常見(jiàn)的雜原子有氮、氧和硫等。雜環(huán)化合物種類繁多，數(shù)量龐大，在自然界分面很廣。如某些生物堿、維生素、抗生素等。雜環(huán)類藥物分子中由于雜原...
"磷脂-聚乙二醇-靶向蛋白F56"描述了一種分子結(jié)構(gòu)，其中包括磷脂、聚乙二醇(PEG)，以及一個(gè)名為F56的靶向蛋白。讓我來(lái)分解解釋這些術(shù)語(yǔ)：磷脂(Phospholipid):磷脂是一種生物分子，它是...
"磷脂-PEG-ATWLPPR肽"描述了一種分子結(jié)構(gòu)，其中包括磷脂、聚乙二醇(PEG)，以及一個(gè)肽序列ATWLPPR。讓我來(lái)分解解釋這些術(shù)語(yǔ)：磷脂(Phospholipid):磷脂是一種生物分子，它是...
"磷脂-聚乙二醇-雙靶向歸巢肽F3"描述了一種分子結(jié)構(gòu)，其中包括磷脂、聚乙二醇和一種名為F3的雙靶向歸巢肽。讓我來(lái)分解解釋這些術(shù)語(yǔ)：磷脂(Phospholipid):磷脂是一種生物分子，它是細(xì)胞膜的主...
"磷脂-聚乙二醇-生長(zhǎng)抑制受體靶向肽"描述了一種分子構(gòu)造，其中包括磷脂、聚乙二醇和生長(zhǎng)抑制受體靶向肽。讓我來(lái)分解解釋這些術(shù)語(yǔ)：磷脂(Phospholipid):磷脂是一種生物分子，它是細(xì)胞膜的主要組成...
磷脂-聚乙二醇-脂肪組織歸巢肽"描述了一種分子構(gòu)造，其中包括磷脂、聚乙二醇和脂肪組織歸巢肽。讓我來(lái)分解解釋這些術(shù)語(yǔ)：磷脂(Phospholipid):磷脂是一種生物分子，它是細(xì)胞膜的主要組成部分之一。...
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