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阿西替尼(Axitinib)2012年1月27日FDA批準上市,用于其它系統(tǒng)治療無效的晚期腎癌(Renal Cell Carcinoma, RCC)。阿西替尼由Pfizer公司開發(fā),商品名Inlyta。與Pfizer的另一抗癌藥物舒尼替尼(Sunitinib)類似,阿西替尼也是多靶點酪氨酸激酶抑制劑,可以抑制血管內(nèi)皮細胞生長因子受體(Vascular Endothelial Growth Factor Receptor,VEGFR) VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, 血小板衍生生長因子受體(Plaet-derived growth factor receptor, PDGFR), 和c-KIT。
阿西替尼的合成是通過以吲唑為中心,兩次鈀催化的偶聯(lián)來完成。化合物1和6-碘吲唑(2)在鈀催化下生成3,3與碘反應(yīng)在吲唑3位上碘生成4,因為吲唑環(huán)富電子,所以碘化都發(fā)生在吲唑環(huán)而不是苯環(huán)。zui后4與5發(fā)生鈀催化的Heck偶聯(lián)生成阿西替尼。
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阿西替尼CAS號:319460-85-0,英文名稱:Axitinib Impurity
阿西替尼 | Axitinib |
阿西替尼雜質(zhì)A | Axitinib Impurity A |
阿西替尼雜質(zhì)B | Axitinib Impurity B |
阿西替尼雜質(zhì)C | Axitinib Impurity C |
阿西替尼雜質(zhì)D | Axitinib Impurity D |
阿西替尼雜質(zhì)E | Axitinib Impurity E |
阿西替尼雜質(zhì)F | Axitinib Impurity F |
阿西替尼雜質(zhì)G | Axitinib Impurity G |
阿西替尼雜質(zhì)H | Axitinib Impurity H |
阿西替尼雜質(zhì)I | Axitinib Impurity I |
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