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白樺脂素——本月份白樺脂酸的有效天然產(chǎn)物白樺脂酸抗菌抗病毒抗瘧疾抗炎細(xì)胞毒活性白樺脂素——強效天然產(chǎn)物白樺脂素及其衍生物是羽扇豆型的五環(huán)三萜類化合物。 它們是天然產(chǎn)物，以次生代謝物的形式存在于200多種植物中。 白樺脂酸(ba)是白樺脂醇的衍生物，在 c-28。

 

白樺脂酸具有多種抗癌作用。 其細(xì)胞毒活性的確切機制尚未闡明，但已經(jīng)確定了幾種可能導(dǎo)致癌細(xì)胞細(xì)胞程序性死亡的潛在途徑。 Ba 已被證明可誘導(dǎo)凋亡(i 型細(xì)胞程序性死亡) ，例如通過線粒體膜的透性化，或通過調(diào)節(jié) nf- b 的活性。 此外，ba 能夠促進(jìn)某些類型癌細(xì)胞的自噬(ii 型細(xì)胞程序性死亡) ，例如通過抑制 pi3k-akt-mtor 通路。 終導(dǎo)致細(xì)胞程序性死亡的途徑被認(rèn)為取決于癌癥和細(xì)胞類型。 Ba 還被報道能下調(diào)和抑制某些基質(zhì)金屬蛋白酶，這些基質(zhì)金屬蛋白酶對血管生成和轉(zhuǎn)移關(guān)重要，從而減緩癌癥的進(jìn)展。 后，白樺脂酸被認(rèn)為具有化療增敏作用，這可能對克服癌細(xì)胞對化療的耐藥性有重要意義。 值得注意的是，白樺脂醇和白樺脂酸似乎不影響正常細(xì)胞，這已在各種細(xì)胞系中得到證實。

 

羽扇豆五環(huán)核心結(jié)構(gòu)(a) ，白樺脂醇(b)和白樺脂酸(c)的編號結(jié)構(gòu)。 此外，betulins 已被證明具有抗菌、抗病毒、抗瘧疾、抗炎、驅(qū)蟲、抗纖維化、抗傷害、免疫調(diào)節(jié)和抗焦慮等特性。 由于這些特性，含有白樺脂醇、白樺脂酸或其衍生物的各種配方已進(jìn)入臨床試驗。 一個例子是 bevirimat，一種從白樺脂酸中提取的抗 hiv 藥物。 因此，樺木素是藥物研究和開發(fā)的有趣化合物。 由于其親脂性，天然樺木素具有較低的水溶性和生物利用度。 因此，許多衍生物已經(jīng)開發(fā)出來，增加水溶性和藥代動力學(xué)。 其他修飾允許選擇性附加靶向配體或其他部分。

 

Iris 生物技術(shù)公司現(xiàn)在提供天然白樺脂醇和白樺脂酸，以及一系列各種衍生物，表現(xiàn)出增加的水溶性，或允許區(qū)域選擇性功能化。 在我們的范圍內(nèi)的樺木素是*新穎的化合物，尚未描述的文獻(xiàn)今。 →在我們的生命科學(xué)類網(wǎng)站上找到我們所有的白樺脂醇衍生物