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Quercetin

MCE 國際站：Quercetin

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：117-39-5

純度：0.9806

貨號：HY-18085

中文名稱：槲皮素；櫟精；槲皮黃素

Synonyms：槲皮素

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 1 年 -20°C 6 個月

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Quercetin 是一種天然黃酮類化合物，可激活或抑制許多蛋白質的活性。Quercetin 可激活 SIRT1，也可抑制 PI3K，抑制 PI3Kγ，PI3Kδ，PI3Kβ 的 IC50 分別為 2.4 μM, 3.0 μM, 5.4 μM。

體外：Quercetin 是一種植物性化學物質或植物化學物質，用作補充劑、飲料或食品的成分。在幾項研究中，它可能具有抗炎和抗氧化特性，并且正在研究它的廣泛潛在健康益處。Quercetin 是一種 PI3K 抑制劑，IC50 為 2.4-5.4 μM。Quercetin 強烈抑制 PI3K 和 Src 激酶，輕度抑制 Akt1/2，并輕微影響 PKC、p38 和 ERK1/2[1]。Quercetin 抑制 TNF 誘導的 LDH% 釋放、EC 依賴性中性粒細胞與牛肺動脈內皮細胞 (BPAEC) 的粘附以及 BPAEC DNA 合成和增殖[2]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：Quercetin (75 mg/kg) 和 2-甲氧基雌二醇的組合增強了對人前列腺癌 LNCaP 和 PC-3 細胞異種移植腫瘤生長的抑制[3]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

動物實驗：將5×105個PC-3細胞懸浮于100μL PBS中，2×108個LNCaP細胞懸浮于100μL matrigel和PBS混合物（1：1）中，在小鼠右背部皮下接種。當異種移植瘤體積達到約100 mm3時，將小鼠隨機分為4組（每組8只），進行腹腔注射治療。根據(jù)我們的體外結果、初步實驗和許多其他研究人員的研究，治療方案如下：（1）載體對照組：第 1 天載體為槲皮素，第 2 天載體為 2-ME；（2）槲皮素治療組：第 1 天載體為槲皮素 75 mg/kg，第 2 天載體為 2-ME；（3）2-ME 治療組：第 1 天載體為槲皮素，第 2 天 2-ME 150 mg/kg；（4）聯(lián)合治療組：第 1 天載體為槲皮素 75 mg/kg，第 1 天，第 2-ME 150 mg/kg。兩天為一個治療周期，整個治療過程持續(xù) 4 周。每 2 天用卡尺監(jiān)測腫瘤大小，并根據(jù)公式計算腫瘤體積：L×S2×0.5，其中 L 代表腫瘤最長直徑，S 代表腫瘤最短直徑。還對小鼠進行了稱重。治療結束后，即第29天，小鼠以水合氯醛麻醉后頸椎脫臼處死，迅速取出異種移植瘤并稱重，一部分立即放入液氮中以備生物標志物分析，另一部分固定在10%中性緩沖福爾馬林中以備免疫組化分析。同時檢測反映藥物毒性的血清生化參數(shù)，如ALT、AST、肌酐和尿素氮。MCE尚未獨立證實這些方法的準確性，僅供參考。

IC50 & Target：PI3Kδ 2.4 μM (IC50) PI3Kγ 3 μM (IC50) PI3Kβ 5.4 μM (IC50) Autophagy Mitophagy

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參考文獻：

[1]. Leyre Navarro-Nú?ez, et al. Effect of quercetin on platelet spreading on collagen and fibrinogen and on multiple platelet kinases. Fitoterapia. 2010 Mar;81(2):75-80.

[2]. Yu XB, et al. Inhibitory effects of protein kinase C inhibitors on tumor necrosis factor induced bovine pulmonary artery endothelial cell injuries. Yao Xue Xue Bao. 1996;31(3):176-81.

[3]. Yang F, et al. Combination of Quercetin and 2-Methoxyestradiol Enhances Inhibition of Human Prostate Cancer LNCaP and PC-3 Cells Xenograft Tumor Growth. PLoS One. 2015 May 26;10(5):e0128277.

[4]. Tao Liu, et al. Quercetin alleviates kidney fibrosis by reducing renal tubular epithelial cell senescence through the SIRT1/PINK1/mitophagy axis. Life Sci. 2020 Jul 20;118116.