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SB 202190 是選擇性的 p38 MAPK 抑制劑 | MedChemExpress (MCE)

來源:MedChemExpress LLC   2025年01月17日 16:08  

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SB 202190

MCE 國際站:SB 202190

品牌:MedChemExpress (MCE)

CAS:152121-30-7

純度:0.9989

貨號:HY-10295

存儲條件:粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運輸條件:美國大陸的室溫;其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性:SB 202190 是選擇性的 p38 MAPK 抑制劑,抑制 p38α 和 p38β2 的 IC50 分別為 50 nM 和 100 nM。SB 202190 與重組人活性 p38 激酶的 ATP 袋結(jié)合,Kd 值為 38 nM。SB 202190 具有抗癌活性并可以挽救記憶障礙。

體外:SB 202190 (0-10 μM;0-72 小時) 以劑量和時間依賴性方式減弱 RKO、CACO2 和 SW480 等 CRC 細胞系亞群的生長[1]。 SB 202190 在相同的 CRC 細胞系子集 (RKO、CACO2 和 SW480) 中強烈抑制集落形成和不依賴錨定的生長 (10 μM,7-10 天) 和凋亡細胞死亡升高 (10 μM,72 小時)[2]。 在 RKO、CACO2 和 SW480 細胞中,SB202190 (10 μM;2 小時) 消除 S6K1 (T389) 和 S6 (S235/236) 的磷酸化,但不消除 AKT (S473)的磷酸化,表明 p38i 選擇性地阻斷 mTORC1 信號[2]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內(nèi):SB 202190 (5 mg/kg;腹膜內(nèi)注射;每日一次,持續(xù) 10-12 天) 抑制腫瘤細胞存活和腫瘤生長[2]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

IC50 & Target:p38α 50 nM (IC50) p38β2 100 nM (IC50)

熱銷產(chǎn)品:A-674563  | Esculentoside A  | Cytarabine triphosphate (trisodium)  | Eupalinolide K  | FM-red  | Methylene Blue  | Farnesol  | MI-3454  | ML204  | Seclidemstat

Trending products:Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻:

[1]. Davies SP, et al. Specificity and mechanism of action of some commonly used protein kinase inhibitors. Biochem J. 2000 Oct 1;351(Pt 1):95-105.

[2]. Nemoto S, et al. Induction of apoptosis by SB202190 through inhibition of p38beta mitogen-activated protein kinase. J Biol Chem. 1998 Jun 26;273(26):16415-20.

[3]. Grossi V, et al. Bay 43-9006 inhibits p38α activity in colorectal cancer cells and synergizes with the DFG-in inhibitor SB202190 to increase apoptotic response. Cancer Biol Ther. 2012 Dec;13(14):1471-81.

[4]. Yang S, et al. Protective effects of p38 MAPK inhibitor SB202190 against hippocampal apoptosis and spatial learning and memory deficits in a rat model of vascular dementia. Biomed Res Int. 2013;2013:215798.

[5]. Zhang Y, et al. PP2AC Level Determines Differential Programming of p38-TSC-mTOR Signaling and Therapeutic Response to p38-Targeted Therapy in Colorectal Cancer. EBioMedicine. 2015 Nov 19;2(12):1944-56.

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