Torkinib(PP242) mTOR抑制劑/凋亡誘導劑
- 公司名稱 翌圣生物科技(上海)股份有限公司
- 品牌 Yeasen/翌圣生物
- 型號
- 產(chǎn)地 上海
- 廠商性質 生產(chǎn)廠家
- 更新時間 2025/2/7 13:44:17
- 訪問次數(shù) 359
聯(lián)系方式:曹女士400-6111-883 查看聯(lián)系方式
聯(lián)系我們時請說明是化工儀器網(wǎng)上看到的信息,謝謝!
供貨周期 | 現(xiàn)貨 | 規(guī)格 | 5mg |
---|---|---|---|
貨號 | 52413ES08 | 應用領域 | 醫(yī)療衛(wèi)生,化工,生物產(chǎn)業(yè) |
產(chǎn)品信息
產(chǎn)品名稱
產(chǎn)品編號
規(guī)格
價格
Torkinib(PP242) mTOR抑制劑/凋亡誘導劑
52413ES08
5 mg
595
Torkinib(PP242) mTOR抑制劑/凋亡誘導劑
52413ES25
25 mg
1685
產(chǎn)品描述
PP 242是一種高效的ATP競爭型的mTOR抑制劑,能抑制mTORC1和mTORC2的mTOR激酶活性位點,IC50值為8 nM,靶向作用于mTOR復合體,作用mTOR比作用于PI3Kδ或PI3Kα/β/γ選擇性分別高10倍多和100倍,能誘導細胞凋亡。
產(chǎn)品性質
英文別名(English Synonym)
2-[4-Amino-1-(1-methylethyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-3-yl]-1H-indol-5-ol;Torkinib;PP-242; PP242; PP 242
中文名稱 (Chinese Name)
2-(4-氨基-1-異丙基-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-3-基)-1H-吲哚-5-醇
靶點(Target)
mTOR
CAS號(CAS NO.)
1092351-67-1
分子式(Formula)
C16H16N6O
分子量(Molecular Weight)
308.34
外觀(Appearance)
粉末
純度(Purity)
≥95%
溶解性(Solubility)
溶于DMSO
結構式(Structure)
運輸和保存方法
冰袋運輸。粉末直接保存于-20℃,有效期3年;4oC,有效期2年。溶于DMSO。建議分裝后-20℃避光保存,避免反復凍融。
注意事項
1. 為了您的安全和健康,請穿實驗服并戴一次性手套操作。
2. 粉末溶解前請先短暫離心,以保證產(chǎn)品全在管底。
3. 本產(chǎn)品僅用于科研用途,禁止用于人身上。
使用濃度
【具體使用濃度請參考相關文獻,并根據(jù)自身實驗條件(如實驗目的,細胞種類,培養(yǎng)特性等)進行摸索和優(yōu)化。】
使用方法(數(shù)據(jù)來自于公開發(fā)表的文獻,僅供參考)
(一)激酶實驗(體外實驗)
在10 μM ATP、2.5 μ Ciγ-32P-ATP和底物存在條件下,將純化的激酶與濃度范圍為0.001-50 μM的2或4倍稀釋度的抑制劑或載體(0.1%DMSO)孵育。在硝化纖維素或磷酸纖維素膜上的反應終止點取決于底物;然后將該膜洗滌5-6次以去除未結合的放射性物質并干燥。通過磷成像對轉移的放射性進行定量,并且通過使用Prism軟件將數(shù)據(jù)擬合成S形劑量的反應來計算IC50值。[1]
(二)細胞實驗(體外實驗)
將PP 242溶于DMSO中并儲存,然后在使用前用合適的培養(yǎng)基(0.1% DMSO)稀釋,將野生型和SIN1-/-MEF以大約30%比例鋪在96孔板中,過夜放置以粘附。次日細胞用PP 242,雷帕霉素或其它藥物(0.1% DMSO)處理,處理72 h后,向每孔加入10 μL 440 μM刃天青鈉鹽,18 h后,使用儀器在530 nm激發(fā)并在590 nm發(fā)射測量每孔中的熒光強度。[2]
(三)動物實驗(體內(nèi)實驗)
PP 242加入到含有20% DMSO、40% PEG-400和40%生理鹽水的100 μL體系中制備PP 242工作液。小鼠處理:六周齡雄性C57BL/6小鼠在藥物治療前禁食過夜。腹腔注射PP 242(0.4 mg),雷帕霉素(0.1 mg)或其它藥物。使用雷帕霉素處理的小鼠30 min后,PP 242或其它藥物處理的小鼠10 min后,腹腔注射100 μL含250 mU胰島素的生理鹽水。胰島素注射15 min后,通過CO2窒息處死小鼠,然后頸椎脫臼。獲取組織并在200 μL裂解緩沖液中密封,于液氮上冷凍。將冰凍的組織在冰上解凍,用研缽和研杵手動破碎,然后用微組織勻漿器進一步處理。通過Bradford法測定澄清裂解物的蛋白質濃度,取5-10 μg蛋白質通過Western blot分析。[2]
參考文獻
[1]. Dahlmann J, et al. Apsel B, et al. Targeted polypharmacology: discovery of dual inhibitors of tyrosine and phosphoinositide kinases. Nat Chem Biol. 2008 Nov;4(11):691–9.
[2]. Feldman ME, et al. Active–site inhibitors of mTOR target rapamycin–resistant outputs of mTORC1 and mTORC2. PLoS Biol. 2009 Feb 10;7(2):e38.
HB220118