5mg GSK1838705A（IGF-1R抑制劑，IR和ALK）
| 參考價 | ￥ 1401 |
| 訂貨量 | ≥1 |
- 公司名稱 上海高創(chuàng)化學(xué)科技有限公司
- 品牌 Selleck
- 型號 5mg
- 產(chǎn)地 美國
- 廠商性質(zhì) 代理商
- 更新時間 2017/11/21 10:23:44
- 訪問次數(shù) 450
GSK1838705A（IGF-1R抑制IGF-1R抑制劑重組人干擾素-α1Human IFN-a1重組人干擾素-α1a
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| 供貨周期 | 現(xiàn)貨 | 規(guī)格 | 5mg |
|---|---|---|---|
| 貨號 | S2703 | 主要用途 | 科研 |
GSK1838705A（IGF-1R抑制劑，IR和ALK） 現(xiàn)貨
GSK1838705A是一種有效的IGF-1R抑制劑，IC50為2.0 nM，適度有效作用于IR和ALK，IC50分別為1.6 nM和0.5 nM，對其他蛋白激酶幾乎沒有作用活性。
化學(xué)數(shù)據(jù)
| 分子量 | 532.57 | 穩(wěn)定性 | 3年 -20°C粉狀 |
|---|---|---|---|
| 化學(xué)式 | C27H29FN8O3 | -- -- -- | |
| CAS號 | 1116235-97-2 | 別名 | N/A |
| Solubility (25°C) * | 體外 | DMSO | 107 mg/mL (200.91 mM) |
| Water | Insoluble | ||
| Ethanol | Insoluble | ||
| 體內(nèi) | 15% Captisol+citrate vehicle | 30 mg/mL | |
| * <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. | |||
| 化學(xué)名 | 2-(2-(1-(2-(dimethylamino)acetyl)-5-methoxyindolin-6-ylamino)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-ylamino)-6-fluoro-N-methylbenzamide | ||
制備儲備液
| 濃度溶劑體積(DMSO)質(zhì)量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.8777 mL | 9.3884 mL | 18.7769 mL |
| 5 mM | 0.3755 mL | 1.8777 mL | 3.7554 mL |
| 10 mM | 0.1878 mL | 0.9388 mL | 1.8777 mL |
| 50 mM | 0.0376 mL | 0.1878 mL | 0.3755 mL |
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | GSK1838705A是一種有效的IGF-1R抑制劑，IC50為2.0 nM，適度有效作用于IR和ALK，IC50分別為1.6 nM和0.5 nM，對其他蛋白激酶幾乎沒有作用活性。 | ||||||
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| 靶點 |
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| 體外研究 | GSK1838705A有效且ATP競爭性抑制IGF-1R和IR，appKi值分別為0.7 nM和1.1 nM。在細(xì)胞中，GSK1838705A有效抑制配體誘導(dǎo)的IGF-1R和IR磷酸化，IC50 分別為85 nM 和79 nM。GSK1838705A對一系列衍生自固體和血液腫瘤的細(xì)胞系，比如L-82，SUP-M2，SK-ES 和MCF-7細(xì)胞表現(xiàn)出顯著的抗增殖作用，EC50 分別為24 nM，28 nM，141 nM 和203 nM。GSK1838705A使MCF-7 和NCl-H929細(xì)胞主要積累在細(xì)胞周期的G1 (2N)期。GSK1838705A也會抑制ALK，Ki為0.35 nM，抑制核仁磷酸蛋白(NPM)-ALK融合細(xì)胞的增殖，EC50為24-88 nM。GSK1838705A有效抑制Karpas-299 和SR-786細(xì)胞中NPM-ALK磷酸化，而對STAT3磷酸化僅有適度的作用。[1] | ||||||
| 體內(nèi)研究 | 在負(fù)荷NIH-3T3/LISN腫瘤的小鼠體內(nèi)，GSK1838705A (60 mg/kg)口服治療抑制77%腫瘤生長，而沒有顯著的體重?fù)p失。在負(fù)荷COLO 205腫瘤的小鼠體內(nèi)，GSK1838705A (30 mg/kg)能夠抑制80%的腫瘤生長。此外，GSK1838705A的抗腫瘤作用在負(fù)荷HT29異種移植物或BxPC3異種移植物的小鼠體內(nèi)也能觀察到。在小鼠體內(nèi)，GSK1838705A (60 mg/kg)通過抑制IR信號，引起血糖水平短暫增加2倍。GSK1838705A (60 mg/kg)抑制已建立的Karpas-299異種移植物的生長，抑制率為93%，而對大鼠的體重沒有影響。[1] | ||||||
| 臨床實驗 | |||||||
| 特征 | 一種 IGF-1R 和胰島素受體的小分子抑制劑。 | ||||||
*的實驗操作 (此*來自于公開的文獻所以Selleck并不保證其有效性)
激酶實驗：[1]
| 激酶試驗 | IGF-1R (氨基酸957-1367)和IR (氨基酸979-1382)的胞內(nèi)域，通過桿狀病毒表達的谷胱甘肽S-轉(zhuǎn)移酶標(biāo)記的蛋白質(zhì)編碼，用于均相時間分辨熒光試驗測定IC50s。過濾結(jié)合試驗用于appKi測定，使用活化的IGF-1R和IR激酶進行。擴展的GSK1838705A的激酶選擇性試驗通過篩選KinaseProfiler組中的化合物進行。 |
|---|
細(xì)胞實驗：[1]
| 細(xì)胞系 | L-82，SUP-M2，SK-ES 和 MCF-7 |
|---|---|
| 濃度 | 0 到 10 μM |
| 處理時間 | 72小時 |
| 方法 | 將細(xì)胞接種在96孔板，在37 °C下培養(yǎng)過夜，用DMSO 或GSK1838705A處理72小時。對于NIH-3T3/LISN增殖試驗，將細(xì)胞接種在膠原包被的96孔組織培養(yǎng)板，使其附著24小時。培養(yǎng)基用無血清培養(yǎng)基替換，細(xì)胞用GSK1838705A處理2小時。加入IGF-I (30 ng/mL)后，細(xì)胞培養(yǎng)72小時。細(xì)胞增殖使用CellTiter-Glo發(fā)光細(xì)胞活力檢測定量。IC50s使用四參數(shù)曲線擬合軟件包(XLfit4)根據(jù)細(xì)胞毒性曲線確定。 |
動物實驗：[1]
| 動物模型 | L-82，SUP-M2，SK-ES 和 MCF-7 細(xì)胞皮下注射到 CD1 或 SCID 小鼠的右側(cè)。 |
|---|---|
| 配制 | GSK1838705A溶于20% 磺丁基β-環(huán)糊精(ISP; pH 3.5) |
| 劑量 | ≤60 mg/kg |
| 給藥處理 | 口服給藥 |
參考
- [1] Sabbatini P, et al. Mol Cancer Ther. 2009, 8(10), 2811-2820.
客戶使用selleck產(chǎn)品的實驗數(shù)據(jù)
, , Mol Med Rep, 2015, 12(4):5641-6.
GSK1838705A suppresses glioma tumor growth and induces apoptosis in vivo. (A) Following inoculation of U87MG cells, formulated vehicle control or GSK1838705A (4 and 8 mg/kg) was injected into the corresponding group of nude mice (n=6/group) once daily. The tumors were measured every other day for 11 days and the tumor volumes were calculated. Starting on day 7, the differences between the treatment groups (4 and 8 mg/kg) and the vehicle control group were significant (P<0.05). (B) Body weights of the mice during the course of treatment were measured as an indication of significant cytotoxic effects. The data are expressed as the mean ± standard deviation. No significant differences are observed between any two of the groups during the course of treatment. (C) At the end of treatment, the tumors were harvested. GSK1838705A (8 mg/kg) induced the apoptosis of tumor cells in vivo, determined using a TUNEL assay (green) and nuclear staining with Hoechst (blue). Representative images are shown (magnification, ×40). TUNEL, terminal deoxynucleotidyl transferase dUTP nick end labeling.
GSK1838705A在6個文獻中得到引用
Adaptive Responses to Dasatinib-Treated Lung Squamous Cell Cancer Cells Harboring DDR2 Mutations. [Bai Y, et al. Cancer Res, 2014, 74(24):7217-28]
PubMed: 25348954TSLP signaling network revealed by SILAC-based phosphoproteomics. [Zhong J Mol Cell Proteomics, 2012, 11(6):M112.017764]
PubMed: 22345495Modulation of Regorafenib effects on HCC cell lines by epidermal growth factor. [D'Alessandro R, et al. Cancer Chemoth Pharm, 2015, 10.1007/s00280-015-2751-6]
PubMed: 25907508Systematic screen with kinases inhibitors reveals kinases play distinct roles in growth of osteoprogenitor cells [Bao NR, et al. Int J Clin Exp Pathol, 2013, 6(10):2082-91]
PubMed: 24133586GSK1838705A, an IGF-1R inhibitor, inhibits glioma cell proliferation and suppresses tumor growth in vivo [Zhou X, et al. Mol Med Rep, 2015, 12(4):5641-6]
PubMed: 26238593No preclinical rationale for IGF1R directed therapy in chondrosarcoma of bone. [Peterse EF, et al. BMC Cancer, 2016, 10.1186/s12885-016-2522-8]
PubMed: 27418340
如果需要*保存，請于零下二十度低溫保存。
禁止用于人體及治療！
特定的存儲和包裝每個產(chǎn)品的信息在產(chǎn)品說明書上都有注明 。大多數(shù)Selleck產(chǎn)品，在*的條件下存儲可穩(wěn)定保存兩年。產(chǎn)品有時建議的儲存溫度不同，大多數(shù)建議儲存在-20°C ，抑制劑屬于化學(xué)試劑，可在常溫下運輸儲存兩周左右。即使如此，我們保證產(chǎn)品的出貨量將保持產(chǎn)品質(zhì)量的條件下，一般都會放入冰袋。望閣下收到產(chǎn)品后，請按照產(chǎn)品數(shù)據(jù)表建議適當(dāng)存儲。
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